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W·A·丹尼;S·A·加马格;J·A·斯派塞;M·赖特;D·F·海曼 地址 英国贝克郡 概述 生产式（Ⅰ）的吖啶甲酰胺的方法，其中R 要害点 1．生产式（Ⅰ）的吖啶甲酰胺的方法：其中R1、R2、R5和R6的每个，可以是相同或不同的，是H、C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、卤素、苯基、CF3、NO2、NH2、N（R）2、NHCOR、NHCOOR、NHR4、OH、SH、SR或SR2，其中R4是H、COR、SO2R、COPh、SO2Ph或由OH或氨基取代的或未取代的C1－C6烷基，和R是C1－C6烷基；或R1和R2或R5和R6，一起形成亚甲二氧基基团；X是1到6的整数和Y如上述所限定的N（R）2；或其药学上可接受的盐；该方法包括：（a）环化式（Ⅱ）的化合物其中R1、R2、R5和R6如上述所限定和R3是C1－C6烷基、芳基或芳基-C1－C3-烷基，由在有机溶剂中用路易斯酸处理，获得式（Ⅲ）的化合物：其中R2、R3、R5和R6如上述所限定；和（b）或者（ⅰ）将如上述所限定的式（Ⅲ）化合物用式（Ⅳ）的伯烷基胺处理：NH2（CH2）XY（IV）其中X和Y是如上述所限定的；或者（ⅱ）将在碱性条件下水解如上述所限定的式（Ⅲ）化合物而获得的羧酸，于合适的偶合剂存在时，用如上述所限定的式（Ⅳ）的伯烷基胺处理，获得如上述所限定的式（Ⅰ）的化合物；以及（c）假如需要的话，可将式（Ⅰ）的一种化合物转化为式（Ⅰ）的另一种化合物，和／或将式（Ⅰ）的化合物转化为其药学上可接受的盐。 |
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