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新的羧基取代的环状羧酰胺衍生物

日期:2008-05-31|人气:2|


发明人
T·P·伯克豪德;G·D·梅纳德;E·M·库德拉茨
地址
美国俄亥俄州
概述
本发明涉及新的羧基取代的式(1)环状羧酰胺衍生物及其立体异构体和药用盐,以及它们作为速激肽受体拮抗剂的用途。这些拮抗剂用于治疗速激肽介导的疾病和病症,在本文中包括哮喘、咳嗽和支气管炎。
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要害点
1.下式化合物及其立体异构体和药用盐:其中G1是CH2或C(0);G2是CH2或C(0);m是2或3;n是0或1;R1是1至3个取代基,每个独立地选自氢、卤素、三氯甲基、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基;R2是1至3个取代基,每个独立地选自氢、卤素、氰基、三氯甲基、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基;R3是氢或下列基团其中R4选自氢、C1-C4烷基和三氟甲基;AR1是选自如下的基团其中R8是1至3个取代基,每个独立地选自氢、卤素、三氟甲基、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基;R9是1至2个取代基,每个独立地选自氢、卤素、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基;A是选自如下的基团其中p是1、2、3或4;X是-0-、-S(0)k-或-CH2-,其中k是0、1或2;R10是氢、C1-C6烷基或选自如下的基团其中q是2或3;R5是C1-C4烷基或-(CH2)2OH;R6是C1-C4烷基、-(CH2)2OH或-(CH2)2N(CH3)2;R5’是C1-C4烷基;R6’是C1-C4烷基;R7是C1-C6烷基;其条件是,当G1是-C(0)-时,G2是-CH2-;另一个条件是,当G2是-C(0)-时,G1是-CH2-。

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