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通过3,4-二氢-2H-1,3-∴嗪-2,4二酮衍生物与肼(加合物)反应来制备3-氨基-1-苯基尿嘧啶衍生物的方法

日期:2008-05-31|人气:1|


发明人
H·-J·弗罗布罗斯基
地址
联邦德国莱沃库森
概述
本发明涉及新的制备通式(Ⅰ)的3-氨基-1-苯基尿嘧啶衍生物的方法,其中,用通式(Ⅱ)的取代苯基__嗪二酮与式(Ⅲ)肼的水合物或与肼的酸加成物反应,适当时在酸受体存在下以及适当时在稀释剂存在下进行反应。各式中R
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要害点
1.制备通式(Ⅰ)的3-氨基-1-苯基尿嘧啶衍生物的方法,其中R1代表氢、氰基、硝基或卤素,R2代表氰基、硝基、卤素或代表分别任选地被取代的烷基或烷氧基,R3代表氢、羟基、巯基、氨基、羟氨基、卤素,或代表-R7、-Q-R7、-NH-R7、-NH-O-R7、-NH-SO2-R7、-N(SO2-R7)2、-CQ1-R7、-CQ1-Q2-R7、-CQ1-NH-R7、-Q2-CQ1-R7、-NH-CQ1-R7、-N(SO2-R7)(CQ1-R7)、-Q2-CQ1-Q2-R7、-NH-CQ1-Q2-R7或-Q2-CQ1-NH-R7基,其中Q代表O、S、SO或SO2,Q1和Q2各自代表氧或硫,R7代表分别任选地被取代的烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、杂环基或杂环基烷基,R4代表氢、卤素或任选地被取代的烷基,R5代表被氟和/或氯取代的烷基,其特征在于,在-50℃-+100℃,适当时在酸受体存在下以及适当时在稀释剂存在下,用通式(Ⅱ)的取代苯基∴嗪二酮与式(Ⅲ)的肼的水合物或与肼的酸加成物反应,其中R1、R2、R3、R4和R5的定义同上,H2N-NH2·H2O(Ⅲ)

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